Rezistencia na antibiotiká najmä gramnegatívnymi baktériami takmer vytvorilo situáciu podobnú kríze. Nové antibiotikum Zosurabalpin (RG6006) ukazuje sľuby. V predklinických štúdiách sa zistilo, že je účinný proti gramnegatívnym baktériám CRAB odolným voči liekom.
Antimikrobiálna rezistencia (AMR), ktorý je spôsobený najmä zneužívaním a nadužívaním antimikrobiálnych látok, je jedným z najväčších rizík pre verejné zdravie.
Obzvlášť znepokojujúce sú infekcie gramnegatívnymi baktériami. Pre väčšinu z nich to nie je ľahké antibiotiká prechádzať vnútornými aj vonkajšími membránami prítomnými v tejto kategórii baktérií, aby vstúpili do bakteriálnych buniek, aby sa prejavili baktericídne účinky. Tiež gramnegatívne baktérie nahromadili neúmerne vysoký stupeň antibiotikum odolnosť.
Acinetobacter baumannii je gramnegatívna baktéria. Infekcia jedným z jeho kmeňov nazývaných Acinetobacter baumannii (CRAB) rezistentný na karbapeném sa ťažko lieči pomocou dostupných antibiotiká. Existuje naliehavá potreba efektívneho antibiotikum proti CARB, keďže miera úmrtnosti je vysoká (asi 40 % – 60 %), čo sa pripisuje do značnej miery nedostatku účinných antibiotikum. Bol zaznamenaný pokrok smerom k tomuto cieľu.
Vedci identifikovali novú triedu antibiotiká menovite viazané makrocyklické peptidy (MCP), ktoré sú aktívne proti gram-ve baktériám A. baumannii vrátane CARB blokovaním transportu bakteriálneho lipopolysacharidu z vnútornej membrány na vonkajšiu membránu.
zosurabalpin (RG6006) je antibiotikum kandidát patriaci do triedy „uviazaných makrocyklických peptidov (MCP)“. V pred-klinický V štúdiách zahŕňajúcich in vitro štúdie a in vivo štúdie na zvieracích modeloch sa zistilo, že zosurabalpín je účinný proti liekom rezistentným izolátom „karbapeném-rezistentného Acinetobacter baumannii“ (CRAB) z rôznych oblastí. Úspešne to prekonalo antibiotikum- mechanizmus rezistencie naznačujúci CARB Zosurabalpin má potenciál.
Preto človek klinický začali sa skúšky na kontrolu bezpečnosti a účinnosti Zosurabalpin pri liečbe invazívnych infekcií spôsobených CRAB.
***
Referencie:
- Zampaloni, C., Mattei, P., Bleicher, K. a kol. Novela antibiotikum triedy zacielené na lipopolysacharidový transportér. Príroda (2024). https://doi.org/10.1038/s41586-023-06873-0
- Hawser S., et al 2023. Aktivita nového antibiotika Zosurabalpin (RG6006) proti Klinický Acinetobacter Isolates from China, Open Forum Infectious Diseases, Volume 10, Issue Supplement_2, December 2023, ofad500.1754, https://doi.org/10.1093/ofid/ofad500.1754
***
